胺碘酮属于经典III类抗心律失常药物，也是最为广谱的抗心律失常药。由于适应范围广，甚至被称为抗心律失常的“万金油”，尤其对危急心律失常的治疗，至今无其他药物可以替代。
胺碘酮主要分为两种剂型，口服制剂和静脉制剂。其中，静脉胺碘酮制剂主要用于治疗心律失常急症，适用于电除颤或其他药物无效的心室颤动，以及血流动力学稳定的持续性室速、阵发性心房颤动的复律。口服胺碘酮，主要可用于预防阵发性房颤发作，使心房颤动转复，治疗各种早搏、心动过速等心律失常。
胺碘酮能有这么多作用，要归功于它的药理机制。胺碘酮可以阻断多种离子通道，可广泛阻滞钠通道、钙通道、多种钾通道等，延长房室的动作电位时程，进而减慢心房与心室之间电信号传导，延长心脏每跳一次的时间。此外，胺碘酮有阻断阿尔法(α)受体、倍他(β)受体的作用，能够降低血压。它还能选择性扩张冠状动脉、降低心肌耗氧量，适用于冠心病和心力衰竭的患者。
胺碘酮也有不少使用禁忌，心源性休克、严重缓慢心律失常(病态窦房结综合征、严重房室传导阻滞)以及对碘过敏者不能使用。不同剂型的胺碘酮引起的药物不良反应有所不同。注射剂所致不良反应有肝功能损伤、静脉炎、血压下降、心律失常、皮疹等;口服片剂所致不良反应有肝功能损伤、甲状腺功能异常、肺毒性、神经毒性、光敏反应等。不良反应的发生除患者体质因素，剂量也是主要原因，因此胺碘酮一定要在心血管专科医生的指导下服用。
胺碘酮在人体内的药物代谢也比较特殊，一般口服一个月左右才能达到稳定的药物浓度，所以医生开始会给病人开出大剂量(即负荷剂量)口服，然后再给小剂量(即维持剂量)口服。患者用药前要告知医生有无肝病史，并定期监测肝功能;口服剂在使用前、用药期间需监测甲状腺功能(间隔3——4个月);口服常规剂量的胺碘酮，肺毒性少见，一旦患者表现为咳嗽、呼吸困难等，要及时就医。